卡培他滨新合成路线的研究.doc

卡培他滨新合成路线的研究
Development of Non-infringing Route for Capecitabine

1万字 26页 原创作品，已通过查重系统


摘要 目的:改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺。方法:以5'-脱氧-5-氟-尿苷为原料，经原甲酸三甲酯保护后，经过氯代、氨解，得到2'-O-甲氧甲叉基-5'-脱氧-5-氟-尿苷44与氯甲酸正戊酯酰化后，在温和的酸性条件下脱掉保护基，得到卡培他滨。结果：中间体及最终产物均通过1H NMR、MS谱确证，最终得到卡培他滨的总收率为64%。结论：以原甲酸酯作为保护基团的合成路线收率明显较高，且产物易于分离纯化，具有相当好的工业化的潜力。



关键词：抗肿瘤药 卡培他滨 合成 原甲酸酯 5'-脱氧-5-氟-尿苷