静电纺丝法制备左炔诺孕酮plga缓释微球.doc

静电纺丝法制备左炔诺孕酮PLGA缓释微球
The preparation of sustained release PLGA microsphere of levonorgestrel by electrostatic spinning

1.28万字 30页 原创作品，已通过查重系统


摘要 目的：市售口服避孕药大多需要长时间连续服药以达到避孕效果，一旦漏服将可能导致避孕失败，对使用者的工作和生活产生很大的影响。本文应用静电纺丝技术制备左炔诺孕酮PLGA缓释微球，研究载药微球的理化性质及其体外释放性质，以期获得具有良好缓控释效果的避孕制剂。方法：建立了高效液相法测定左炔诺孕酮体外含量的分析方法。采用高压静电喷雾法制备PLGA载药微球并进行微球的理化性质及体外释放性质的考察。结果：HPLC法测定左炔诺孕酮药物含量，专属性强，方法简便、灵敏，该法适用于微球包封率的测定。在1~500 μgW29;mL-1的浓度范围内线性关系良好，回归方程为Y= 24988x +45833（n=5 r=1）。低、中、高浓度的样品日内、日间精密度均小于2%，低、中、高三种浓度左缺诺孕酮平均回收率均在98.2%-100.9%之间，RSD均小于2%，重现性良好，符合体外分析方法的方法学要求。静电纺丝法制备的载药微球在电镜下观察，表面光滑，无粘连，呈规则的球型，且大小均一，平均粒径为（3.84±0.51）μm，粒径呈正态分布。微球及药物回收率均在95%以上，包封率在72%以上。体外释放的结果表明，左炔诺孕酮PLGA微球具有明显的缓释作用。结论：本文建立的高效液相色谱分析方法灵敏度高，重现性好，符合样品分析要求，为药物的处方设计，制剂学评价提供了可靠的分析方法。运用静电纺丝技术制备了左炔诺孕酮PLGA微球，所用工艺简便可行，重现性好。将左炔诺孕酮通过静电纺丝技术制成PLGA微球后能够明显降低药物的释放速率，达到缓控释目的。



关键词：左炔诺孕酮 PLGA微球 静电纺丝