ph敏感性紫杉醇壳聚糖胶束制剂的研究.doc

pH敏感性紫杉醇壳聚糖胶束制剂的研究
Research on pH- sensitive chitosan
derivatives for paclitaxel polymeric micelle

1.5万字 27页 原创作品，已通过查重系统


摘要：紫杉醇(Paclitaxel)是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物，在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐，使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点紫杉醇在水中的溶解度很低，约为1mg/L，目前临床使用的紫杉醇注射液(Taxol)含有聚氧乙烯蓖麻油，容易引起组胺释放，产生急性过敏性反应，严重时可致死。为解决难溶性药物的给药问题本文研制出一种紫杉醇聚合物胶束制剂该制剂系统可以提高难溶性药物的载药量及药效同时具有较好的稳定性是一种生物相容性载体。壳聚糖作为一种天然聚合物，具有生物相容性、生物可降解性、低免疫原性和低生物活性等良好的生物学性质。文献报道，两亲性壳聚糖衍生物形成的胶束可成功对疏水性药物进行增溶。多种壳聚糖衍生物胶束用于增溶难溶性药物，其中的N-辛基-N’-(2-羧基环己甲酰基)-壳聚糖是紫杉醇的安全有效的载体。本文采用透析法制备紫杉醇胶束。将OCCC和紫杉醇分别溶于去离子水和无水乙醇中，随后在磁力搅拌下将紫杉醇的乙醇液逐滴加入至OCCC的水溶液中，所得溶液在去离子水中透析后过0．22 μm的微孔滤膜。然后使用高效液相测量浓度。　


　
关键词：紫杉醇；给药系统；聚合物胶束纳米粒；壳聚糖